Analgetik adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan
rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan
akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita.
Nyeri sebenarnya berfungsi sebagai tanda adanya penyakit atau kelainan
dalam tubuh dan merupakan bagian dari proses penyembuhan (inflamasi). Nyeri
perlu dihilangkan jika telah mengganggu aktifitas tubuh. Analgetik merupakan
obat yang digunakan untuk menghilangkan nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar
kita sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi,
salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgetik atau
pereda nyeri. Pada umumnya (sekitar 90%) analgetik mempunyai efek
antipiretik.
Macam-macam Obat Analgetik:
Ada dua jenis analgetik, analgetik narkotik dan analgetik non narkotik.
Selain berdasarkan struktur kimianya, pembagian diatas juga didasarkan pada
nyeri yang dapat dihilangkan.
1. Analgetik
Narkotik:
⇒Analgetika narkotik dapat menekan fungsi SSP
secara selektif.
⇒Mekanisme kerja analgesik dengan pengikatan obat
dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord.
⇒Struktur yang memiliki peran penting dalam
analgesik (dalam morfin):
- Struktur bidang datar yang mengikat cincin aromatik obat melalui ikatan van der wall
- Tempat anionik yang berinteraksi dengan pusat muatan positif obat
- Lubang yang sesuai untuk –CH2-CH2- dari proyeksi cincin piperidin
Contoh obat :
→morfin, codein, etilmorfin, heterooksida, asetil morfin, dihidromorfin, normorfin.
Hubungan Struktur Aktifitas Turunan Morfin:
→morfin, codein, etilmorfin, heterooksida, asetil morfin, dihidromorfin, normorfin.
Hubungan Struktur Aktifitas Turunan Morfin:
- eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesik
- eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik
- perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik
- pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan aktivitas analgesik
- hidrogenasi ikatan rangkap c7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi
- substansi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik
- pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 menurunkan aktivitas
- pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas
2. Analgetik Non Narkotik:
⇒Analgetik non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan
sampai moderat (analgetika ringan), juga sebagai antipiretik dan anti radang.
⇒Mekanisme kerja:
- analgesik dengan menghambat secara langsung dan selektif enzim pada SSP yang mengkatalisis prostaglandin yang mencegah sensitisasi reseptor rasa nyeri
- antipiretik dengan meningkatkan eliminasi panas
- antiradang dengan menghambat biosintesis prostaglandin dan mekanisme lainnya
Penggolongan analgetik non narkotik:
- Analgetik-antipiretik
- turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin)
- turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon)
2. Antiradang bukan steroid (NSAID)
- turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida, asetosal)
- turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon)
- turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)
- turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)
- turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat, fentiazak)
- turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam)
- turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)
Struktur turunan asam salisilat
Hubungan struktur
aktivitas :
- senyawa anion salisilat aktif sebagai antiradang, gugus karboksilat penting untuk aktivitas dan letak gugus hidroksil harus berdekatan dengannya
- turunan halogen dapat meningkatkan aktivitas tetapi toksisitas lebih besar
- adanya gugus amino pada posisi 4 akan menghilangkan aktivitas
- pemasukkan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan metabolisme (hidrolisis gugus asetil) menjadi lebih lambat
- adanya gugus aril yang hidrofob pada posisi 5 dapat meningkatkan aktivitas
Contoh Obat :
→asam mefenamat, asam
flufenamat, asam meklofenamat, glafenin, floktafenin
Hubungan struktur
aktivitas :
- cincin benzen yang terikat atom N memiliki subtituen pada posisi 2, 3, dan 6 akan meningkatkan aktivitas
- jika gugus-gugus pada N-aril berada diluar koplanaritas asam antranilat maka aktivitas meningkat
- penggantian atom N pada asam antranilat dengan gugus isosterik seperti O, S, dan CH2 menurunkan aktivitas
Contoh Obat:
→ibufenak, ibuprofen, ketoprofen, fenoprofen, diklofenak, flurbiprofen, laksoprofen
Hubungan struktur aktivitas :
- pemisahan dengan lebih dari satu atom C akan menurunkan aktivitas
- adanya gugus a-metil pada rantai samping asetat dapat meningkatkan aktivitas antiradang
- adanya a-subtitusi menyebabkan senyawa bersifat optis aktif dan terkadang isomer satu (isomer S) lebih aktiv dari isomer lainnya
- turunan ester dan amida memiliki aktivitas antiradang karena secara invivo dihidrolisis menjadi bentuk asamnya
Cara Kerja Analgetik:
- Analgetik Narkotik (Opioid)
➡Efek depresi SSP beberapa opioid dapat diperhebat dan diperpanjang oleh fenotiazin, penghambat monoamine oksidase dan antidepresi trisiklik. Mekanisme supreaditif ini tidak diketahui dengan tepat mungkin menyangkut perubahan dalam kecepatan biotransformasi opioid yang berperan dalam kerja opioid. Beberapa fenotiazin mengurangi jumlah opioid yang diperlukan untuk menimbulkan tingkat analgesia tertentu. Tetapi efek sedasi dan depresi napas akibat morfin akan diperberat oleh fenotiazin tertentu dan selain itu ada efek hipotensi fenotiazin.
2. Analgetik Non Narkotik
➡Hipotalamus merupakan bagian dari otak yang berperan dalam mengatur nyeri dan temperature. AINS secara selektif dapat mempengaruhi hipotalamus menyebabkan penurunan suhu tubuh ketika demam. Mekanismenya kemungkinan menghambat sintesis prostaglandin (PG) yang menstimulasi SSP. PG dapat meningkatkan aliran darah ke perifer (vasodilatasi) dan berkeringat sehingga panas banyak keluar dari tubuh.
➡Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik di hipotalamus atau di tempat cedera. Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin, PG dan histamin. PG dan brandikinin menstimulasi ujung saraf perifer dengan membawa impuls nyeri ke SSP. AINS dapat menghambat sintesis PG dan brandikinin sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Obat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilat dan asetominafin (parasetamol).
DAFTAR PUSTAKA
Gunawan.G.S.
2007. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Balai
Penerbit FKUI.
Siswandono, dkk. 2000. Kimia Medisinal. Surabaya: Airlangga University Press
Permasalahan yang dapat di tanggapi:
1. Jelaskan efek samping dari morfin dan mekanisme kerja morfin?
2. Obat analgetik apa saja yang bisa di dapatkan tanpa resep dokter?
3. Apa saja yang dapat berinteraksi dengan obat analgetik?
4. Apa efek samping dari analgetik narkotik?
5. Apakah ibu hamil dapat mengkonsumsi obat analgetik? jika iya obat apa yang baik?
6. Mengapa wanita yang sedang menstruasi tidak boleh mengkonsumsi obat analgetik?
7. Apakah mekanisme dari analgetik dan anestesi sama? jelaskan
Hite,
B.J. 1981. Analgetika dalam Foye, W. O, Prinsip-prinsip Kimia
Medisinal. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.
Siswandono, dkk. 2000. Kimia Medisinal. Surabaya: Airlangga University Press
Permasalahan yang dapat di tanggapi:
1. Jelaskan efek samping dari morfin dan mekanisme kerja morfin?
2. Obat analgetik apa saja yang bisa di dapatkan tanpa resep dokter?
3. Apa saja yang dapat berinteraksi dengan obat analgetik?
4. Apa efek samping dari analgetik narkotik?
5. Apakah ibu hamil dapat mengkonsumsi obat analgetik? jika iya obat apa yang baik?
6. Mengapa wanita yang sedang menstruasi tidak boleh mengkonsumsi obat analgetik?
7. Apakah mekanisme dari analgetik dan anestesi sama? jelaskan
Blognya cantik sekali kakak.
ReplyDeleteMaterinya sudah cukup baik. Yang ingin saya tanyakan, bagaimana cara pemilihan obat analgetik yang baik? Dan ada pengaruh apa jika ada perbedaan penggunaan dosis pada obat
ReplyDeleteterimakasih telah berkunjung
DeleteUntuk pemilihan golongan obat analgesik dan antipiretik yang tepat ada baiknya harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter.Atau dapat mencari informasi obat seperti : kegunaan atau indikasi obat, generik atau kandungan obat, efek samping obat, kontra indikasi obat, hal apa yang harus menjadi perhatian sewaktu konsumsi obat, sehingga dapat memilih dan beli obat sesuai dengan kebutuhan.
Saya akan membantu menjawab soal no 2, obat analgetik yang bisa didapatkan tanpa resep dokter itu seperti asam mefenamat, Paracetamol, ibuprofen dan aspirin
ReplyDeletehai yoan, mekanisme dari morfin yaitu: morfin berikatan dengan reseptor Mu opioid lalu dihubungkan dengan protein G yang secara langsung mempengaruhi saluran K+ dan Ca2+. Pada keadaan normal protein G yang memiliki GDP yang mengikat sub unit α, β, γ dalam kondisi istirahat atau tidak aktif. Namun saat opioid berinteraksi dengan reseptornya, sub unit GDP terdisosiasi dan berubah menjadi GTP dengan mekanisme perubahan konformasi. GTP ini aka mendisosiasi subunit α sehingga terikat padanya. GTP yang terikat pada subunit α ini memerintahkan sel saraf untuk menurunkan aktifitas listriknya dengan meningkatkan pemasukan K+ dan menghambat pemasukan Ca2+. Dengan terikatnya GTP pada sub unit α juga dapat menghambat terbentuknya enzim adenilat siklase. Enzim ini merupakan enzim yang berperan sebagai messenger pada penyampaian pesan untuk sel saraf. Jika pembentukan enzim adenilat siklase dihambat maka pembentukan substansi P yang merupakan neurotransmiter nyeri juga dihambat, sehingga rasa sakitnya berkurang. Demikianlah morfin bekerja, dengan kedua hal inilah maka morfin akan menurunkan aktivitas listrik saraf dan menurunkan pelepasan neurotransmiter nyeri.
ReplyDeletePertanyaan no 4
ReplyDeleteEfek samping yang kemungkinan terjadi pada penggunaan analgetik narkotika adalah ketergantungan obat(adiksi)
saya ingin menambahkan yaitu Efek samping yang paling sering adalah mual, muntah, konstipasi, dan ngantuk. Dosis yang besar dapat menyebabkan hipotensi serta depresi pernapasan.
Deletepertanyaan 5.
ReplyDeleteobat analgetik yang baik yaitu parasetamol tetapi pada kehamilan trimester pertama. Hindari obat ibuprofen karena akan menyebabkan prematur. sebaiknya berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter
1. Efek samping : Depresi pernapasanSistem saraf: sakit kepala, gangguan penglihatan, vertigo, depresi, rasa mengantuk, koma, eforia, disforia, lemah, agitasi, ketegangan, kejang. Pencernaan: mual, muntah, konstipasi. Kardiovaskular: aritmia, hipotensi postural. Reproduksi, ekskresi dan endokrin: retensi urin, oliguria. Efek kolinergik: bradikardia, mulut kering, palpitasi, takikardia, tremor otot, pergerakan yang tidak terkoordinasi, delirium atau disorientasi, halusinasi. Lain-lain: Berkeringat, muka merah, pruritus, urtikaria, ruam kulit.
ReplyDeleteMekanisme kerja : Morfin merupakan agonis reseptor opioid, dengan efek utama mengikat dan mengaktivasi reseptor µ-opioid pada sistem saraf pusat. Aktivasi reseptor ini terkait dengan analgesia, sedasi, euforia, physical dependence dan respiratory depression. Morfin juga bertindak sebagai agonis reseptor κ-opioid yang terkait dengan analgesia spinal dan miosis
jawaban no 6 menurut saa wanita yang sedang haid boleh menggunakan analgetik non narkotik selagi seseorang tersebut tidak alergi obat dan tidak meminum obat hormonal
ReplyDeleteassalamualaikum yoan saya akan menjawab no 6 Saya akan menambahkan sedikit mengkonsusmsi obat analgetik pada trimester pertama sebaiknya tidak mengkonsumsi obat-obatan tanpa konsultasi dokter. gejala seperti mual pusing dan muntah biasanya akan hilang dengan sendirinya ketika masuk trimester kedua dan ketiga, dosis yang tidak tepat dalam penggunaan obat bisa saja membunuh janin terutama pada usia kehamilan yang masih sangat muda dimana Zat kimia pada inilah yang ketika dikonsumsi oleh ibu hamil, akan masuk ke plasenta dan mempengaruhi metabolisme sang Ibu. Ketika zat kimia tersebut masuk ke plasenta, maka akan mempengaruhi perkembangan embrio didalamnya,sebaik nya jika terjadi bual lebih baik diberikan minyak angin aromaterapi
ReplyDeletehai yoan, konsumsi obat analgetik oleh wanita haid pada dasarnya tidak dilarang. Saat mengalami nyeri haid penggunaan obat pereda nyeri tidak masalah untuk dikonsumsi sesekali pada saat diperlukan. Namun bila setiap kali nyeri haid yang timbul selalu berlebihan sehingga menyebabkan pasien harus terus mengonsumsi obat pereda nyeri untuk mengatasinya, kondisi ini perlu ditelusuri penyebab yang mendasarinya agar dapat diberikan penanganan yang tepat
ReplyDeletesaya akan menjawab pertanyaan nomor 1. berdasarkan artikel yang saya baca mekanisme morfin adalah Morfin merupakan agonis reseptor opioid, dengan efek utama mengikat dan mengaktivasi reseptor µ-opioid pada sistem saraf pusat. Aktivasi reseptor ini terkait dengan analgesia, sedasi, euforia, physical dependence dan respiratory depression. Morfin juga bertindak sebagai agonis reseptor κ-opioid yang terkait dengan analgesia spinal dan miosis. sedangkan efek sampingnya gatal-gatal, kesulitan bernapas, pembengkakan wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan. sulit bernafas, detak jantung lambat, kaku otot, kejang, kulit lembap dan dingin, bingung, kebiasaan yang tidak normal, rasa lemah, rasa ingin pingsan, sulit menelan, sulit kencing, warna kulit pucat, sesak nafas, denyut jantung cepat, sulit berkonsentrasi, mudah memar, pendarahan yang tidak biasa, bintik-bintik ungu atau kulit memerah, berat badan turun, diare, mual, muntah, sakit perut, kehilangan selera makan, demam, kemerahan, rasa geli, sakit kepala, pusing, kepala terasa berputar, sulit mengingat, sulit tidur, mimpi buruk.
ReplyDeleteefek samping dari analgetik narkotik adalah bisa menyebabkan ketergantungan jika dikonsumsi dalam jangka waktu yang panjang dan melebihi dosis, dan juga dapat mengakibatkan resistensi sehingga bioavaibilitasnya turun atau berkurang jika dkonsumsi tidak sesuai dengan anjuran yang diberikan
ReplyDeletesalah satu analgetik yg dapat dibeli tanpa resep dokter, seperti as. mefenamat, PCT. ibuprofen
ReplyDeletehampir semua obat analgetik bisa dibeli tanpa menggunakan resep dokter
DeleteMorfin merupakan obat analgesik yang termasuk dalam golongan opioid. Morfin bekerja dengan cara mengikat reseptor opioid yaitu Mu atau yang biasa disebut MOR (Mu Opioid Reseptor). Morfin bersifat agonis karena morfin bekerja dengan cara mengaktivasi reseptor Mu yang terdapat pada sistem syaraf pusat.
ReplyDeleteBerawal dari terjadinya nyeri hebat atau nyeri dalaman dimana rasa nyeri terjadi akibat adanya kerusakan pada jaringan maupun sel-sel dalam tubuh sehingga merangsang pelepasan neurotransmiter nyeri oleh sistem syaraf pusat. Morfin yang merupakan obat analgesik narkotik bekerja dengan 2 mekanisme diantaranya menutup kanal ion Ca2+ dan menghambat pelepasan substansi P.
Morfin berikatan dengan reseptor Mu opioid lalu dihubungkan dengan protein G yang secara langsung mempengaruhi saluran K+ dan Ca2+. Pada keadaan normal protein G yang memiliki GDP yang mengikat sub unit α, β, γ dalam kondisi istirahat atau tidak aktif. Namun saat opioid berinteraksi dengan reseptornya, sub unit GDP terdisosiasi dan berubah menjadi GTP dengan mekanisme perubahan konformasi. GTP ini aka mendisosiasi subunit α sehingga terikat padanya. GTP yang terikat pada subunit α ini memerintahkan sel saraf untuk menurunkan aktifitas listriknya dengan meningkatkan pemasukan K+ dan menghambat pemasukan Ca2+. Dengan terikatnya GTP pada sub unit α juga dapat menghambat terbentuknya enzim adenilat siklase. Enzim ini merupakan enzim yang berperan sebagai messenger pada penyampaian pesan untuk sel saraf. Jika pembentukan enzim adenilat siklase dihambat maka pembentukan substansi P yang merupakan neurotransmiter nyeri juga dihambat, sehingga rasa sakitnya berkurang. Demikianlah morfin bekerja, dengan kedua hal inilah maka morfin akan menurunkan aktivitas listrik saraf dan menurunkan pelepasan neurotransmiter nyeri.
morfin berpotensi menyebabkan efek samping. Beberapa efek samping yang biasa terjadi setelah mengonsumsi analgesik narkotik ini adalah:
Mengantuk
Pusing atau sakit kepala
Mual
Sembelit
Sulit buang air kecil
Gangguan tidur
Mulut terasa kering
Tubuh berkeringat
6. Sebenarnya wanita saat mengalami haid tidak dilarang mengonsumsi obat analgetik. Nyeri haid yang harus diwaspadai dan mungkin tidak akan selesai diatasi dengan obat ketika nyeri yang dirasakan berbeda. Jika tiap periode menstruasi tingkat nyeri berbeda, sebaiknya periksakan ke dokter terlebih dahulu. Jika ternyata ada penyakit tertentu (misalnya endometriasis), penggunaan obat pereda nyeri harus dibatasi. Seperti misalnya penggunaan parasetamol untuk pereda nyeri haid diperbolehkan asal tak ada penyakit lainnya.
ReplyDeleteHai terkait pertanyaan no 2, saya akan menambahkan jawaban dari temain yg lain.
ReplyDeleteObat analgetika tanpa resep biasanya digunakan untuk nyeri akut dan sering juga digunakan untuk terapi tambahan pada penyakit-penyakit kronik yang diikuti rasa nyeri. Namun belum terbukti babhwa obat ini bisa menyembuhkan nyeri neuropatik.
Ada tiga kelas analgetik tanpa resep yang saat ini tersedia di pasaran, yaitu: golongan parasetamol, golongan salisilat meliputi aspirin/asetilsalisilat, atrium salisilat, magnesium salisilat, cholin salisilat; dan golongan turunan asam propionat seperti ibuprofen, naproxen, dan ketoprofen.
Karena memiliki sifat farmakologis yang mirip, golongan salisilat dan turunan asam propionat digolongkan sebagai obat anti inflamasi non-steroid (AINS). Obat-obat ini tersedia dalam berbagai merek, termasuk sebagai obat generik, dan sering dikombinasikan dengan obat atau bahan tambahan seperti kafein. Obat-obat ini juga banyak dijumpai dalam komposisi obat-obat batuk, pilek dan flu.